跨膜蛋白通常在信号转导、能量转化和分子运输等细胞过程中发挥关键作用，已成为治疗性抗体的关键药物靶点。这些膜蛋白虽然功能不同，但是在生物体中各自发挥着重要作用，且与癌症、自身免疫性疾病、传染性疾病等多种疾病密切相关。通过特异性结合膜蛋白，抗体类药物可以起到中和和阻断作用，还可以通过引起膜蛋白结构变化来激活下游通路，或者发挥抗体介导的杀伤作用。然而，针对跨膜蛋白的抗体药物研发仍然十分具有挑战性。跨膜蛋白种类繁多，构象复杂，经常以家族形式存在，具有不同的亚型，而且细胞外抗原表位有限，抗原制备难度较大，难以筛选到高特异性，高亲和性且有功能性的抗体。

复杂膜蛋白的多种拓扑结构以及与抗体的相互作用。图片来源于Dodd RB, Wilkinson T, Schofield DJ. Therapeutic Monoclonal Antibodies to Complex Membrane Protein Targets: Antigen Generation and Antibody Discovery Strategies. BioDrugs. 2018 Aug;32(4):339-355.